Anti Histamin

Sebelum memulai membahas mengenai obat-obatan antihistamin, akan dijelaskan secara singkat terlebih dahulu mengenai bagaimana terjadinya alergi yang disebabkan histamin, dan mekanisme reaksinya.

Hal ini diharapkan akan mempermudah pemahaman mengenai obat-obatan anti histamin.

Alergi adalah respon inflamasi secara lokal maupun sistemik terhadap suatu alergen. 

Alergen umum :

• Serbuk sari pohon
• Ketombe
• Kutu
• Jamur
• Debu
• Makanan

Gejala alergi umumnya ditunjukan dengan terjadi

• Rhinitis Alergi
• Conjunctivitis
• Bronkokonstriksi
• Urticaria
• Dermatitis Atopik
• Anafilaksis

Reaksi alergi tidak serta merta terjadi, biasanya muncul setelah beberapa menit/jam terpapar alergi. Waktu berakhirnya reaksi alergipun relatif ada yang cukup lama ada yang hanya beberapa menit saja. Hal ini dipengaruhi oleh berbagai macam faktor seperti sistem imun seseorang, lama paparan alergen, dan masih banyak lagi.

Histamin

Definisi : senyawa endogen yang dihasilkan oleh sel mast, dan didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh sebagai respon suatu inflamasi atau adanya alergen. 

Reaksi muncul ketika histamin-histamin yang dilepaskan menempel pada reseptor-reseptor histamin (sejauh ini baru ditemukan 4 reseptor). Neurotransmitter histamin disintesis dengan dekarboksilasi asam amino Histidin. Pelepasan histamin dari sel mast distimulasi oleh antibodi IgE sebagai hasil resopon terhadap senyawa asing / alergen

Reseptor Histamin

Reseptor Histamin akan mengaktifkan fungsinya ketika menempel dengan ligannya (histamin), sedangangkan reseptor histamin sendiri memiliki berbagai macam fungsi yang berbeda

• R. Histamin 1
• Ditemukan di otot polos, endotelium, SSP
• Penyebab vasodilatasi, bronkokonstriksi, aktivasi otot polos
• R. Histamin 2
• Ditemukan disel parietal 
• Mengatur sekresi asam lambung
• R. Histamin 3
• Ditemukan di SSP
• Mengatur pelepasan neurotransmitter
• R. Histamin 4 
• Baru ditemukan diberbagai bagian tubuh yang berbeda
• Pada basofil, sel sumsum tulang, saluran cerna

Obat-Obat Anti Histamin

Obat-obatan antihistamin merupakan antagonis yang menghambat pengikatan histamin pada reseptornya sehingga reseptor tidak teraktifkan dan tidak menimbulkan efek.

Antagonis reseptor histamin 1

Contohnya :

Difenhidramin, siklizin, dimenhidrinat, klorfeniramin, siproheptadin, prometazin,

meklizin (obat generasi I).

ESO : menyebabkan sedatif

Obat generasi I larut lama lipid sehingga dapat menembus barier darah-otak dan penetrasi ke SSP

, jika mengantagonis reseptor histamin SSP maka muncul efek sedatif.

Obat gen I ini tidak spesifik terhadap reseptor Histamin 1 sehingga bisa menempel pada reseptor histamin yang lain.

Kelompok :

• Etilendiamin
• Alkilamin
• Piperazin
• Trisiklik
• Siklisin

Obat generasi II (antihistamin non sedatif)

Obat antihistamin generasi II merupakan modifikasi generasi I yang didesain kurang larut dalam lipid sehingga sulit menembus SSP sehingga efek samping lebih ditekan.

Lebih selektif terhadap H1 pada perifer.

Contoh : Astemizol, feksofenadin, loratadin

2. Antagonis reseptor histamin 2

Fungsi : menghambat sekresi asam lambung sebagai terapi maag atau tukak peptik

Contoh : Burinamid, simetidin, ranitidin, famotidin

Artikel terkait :